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哺乳動物細胞內(nèi)有 20 多種多胺，如精胺、亞精胺、腐胺等。多胺的濃度通過其合成與分解及在細胞內(nèi)外移動，被嚴格控制在一定水平之內(nèi)。帶有正電荷的多胺與通常帶有負電荷的 RNA 結合，促進核酸及蛋白質(zhì)的合成。

一般認為，多胺是細胞分裂增殖*的物質(zhì)，增殖旺盛的癌細胞中會產(chǎn)生過量的多胺，某些癌細胞中多胺濃度甚至可能高達毫摩爾（mM）級別，因此，多胺在細胞中的濃度可以作為識別癌細胞的生物標志物。如果能選擇性地使細胞內(nèi)的多胺發(fā)生反應，即可對相關癌細胞進行標識，找到抑制癌細胞增殖的方法。

此次，研究小組先用帶炔丙氧基的丙炔酯與細胞內(nèi)的各種生物胺進行反應試驗，結果發(fā)現(xiàn)，丙炔酯與精胺和亞精胺快速發(fā)生反應，形成酰胺鍵，而對其他生物胺不發(fā)生反應。他們又用熒光標識的丙炔酯對 3 種乳癌細胞、正常乳細胞和淋巴細胞進行試驗，結果在 3 種癌細胞中全部發(fā)現(xiàn)熒光染色，而在正常乳細胞和淋巴細胞中無熒光染色。對染色的癌細胞進行檢查，發(fā)現(xiàn)只有多胺出現(xiàn)酰胺化。以上結果顯示，炔丙基酯的酰胺化反應可以選擇性區(qū)分癌細胞過剩產(chǎn)生的多胺。

在此之前，科學家無法從細胞內(nèi)多種多樣的生物胺中選擇多胺發(fā)生反應。今后，以多胺為標靶的體內(nèi)有機合成反應，有望應用于癌癥診斷以及開發(fā)副作用少的治療方法。

研究成果已發(fā)表在英國《化學通訊》網(wǎng)絡版。