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白血病靶向治療新策略 小分子抑制劑將有大用途

時間:2015-11-16閱讀:972
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近日,來自英國牛津大學(xué)的研究人員在學(xué)術(shù)期刊Cancer Research上發(fā)表了一項(xiàng)研究進(jìn)展,他們發(fā)現(xiàn)了一種能夠特異性靶向組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300的抑制劑分子,這種抑制劑分子或可在未來用于白血病的臨床治療。


組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300能夠參與復(fù)發(fā)性白血病相關(guān)的染色體易位,同時也是細(xì)胞生長過程中的一個關(guān)鍵調(diào)控因子,因此靶向CBP/p300的抑制劑分子具有重要臨床應(yīng)用價(jià)值。


在這項(xiàng)研究中,研究人員開發(fā)出一種特異性的強(qiáng)力抑制劑分子--I-CBP112,這種抑制劑能夠靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一個進(jìn)化上高度保守的由110個氨基酸組成的蛋白質(zhì)功能結(jié)構(gòu)域,可特異性識別組蛋白末端乙?;馁嚢彼嵛稽c(diǎn),通過影響染色質(zhì)組裝參與信號依賴性的,非基礎(chǔ)性的基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白發(fā)生改變會導(dǎo)致組蛋白乙酰化失調(diào),參與白血病等惡性腫瘤的發(fā)生,找到靶向Bromodomai的抑制劑分子將為*提供了新的策略。

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