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技術(shù)文章
科學(xué)家研究血清素獲重大突破
點(diǎn)擊次數(shù)：323 發(fā)布時(shí)間：2013-4-8
科學(xué)家研究血清素獲重大突破
美國(guó)《科學(xué)》雜志將于3月21日同期在線發(fā)表兩篇相關(guān)論文，介紹中科院上海藥物研究所徐華強(qiáng)課題組、蔣華良課題組、美國(guó)Scripps研究所Ray Stevens課題組、北卡羅那大學(xué)Bryan Roth課題組關(guān)于五羥色胺（血清素）的聯(lián)合研究成果。
五羥色胺是人體重要的一種神經(jīng)遞質(zhì)與激素，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中控制著認(rèn)知、學(xué)習(xí)、感情、情緒等腦神經(jīng)活動(dòng)；在外周神經(jīng)系統(tǒng)中，五羥色胺控制著生殖、代謝、血管收縮、骨骼發(fā)育等生理功能。因此，五羥色胺系統(tǒng)一直是藥物研究與開發(fā)的熱點(diǎn)，作用于該系統(tǒng)的藥物廣泛用于抗精神分裂癥、偏頭痛、抗嘔吐及肥胖癥等疾病。
然而，五羥色胺功能復(fù)雜，亞型繁多，臨床用的五羥色胺調(diào)節(jié)劑特異性和選擇性差，常引起毒性副作用。由于五羥色胺受體是膜蛋白，柔性較大，蛋白質(zhì)表達(dá)、提純與結(jié)晶難度*。而五羥色胺受體結(jié)構(gòu)的長(zhǎng)期匱乏，阻礙了五羥色胺受體的生物學(xué)理解及其藥物研發(fā)。
徐華強(qiáng)課題組長(zhǎng)期以來(lái)堅(jiān)持GPCR（G蛋白偶聯(lián)受體）結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系的研究，于2012年初與合作者同時(shí)攻克了五羥色胺受體1B及2B兩個(gè)亞型的激動(dòng)劑復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)。
徐華強(qiáng)等人還與蔣華良課題組合作，利用計(jì)算生物學(xué)手段，對(duì)五羥色胺受體系統(tǒng)的配體識(shí)別機(jī)制進(jìn)行系統(tǒng)的研究歸納，深入闡述了五羥色胺受體—配體結(jié)合的分子機(jī)制。在結(jié)構(gòu)測(cè)定的基礎(chǔ)上，他們又與美國(guó)北卡羅來(lái)那大學(xué)Bryan Roth合作，利用點(diǎn)突變及下游信號(hào)傳導(dǎo)的分析，揭示了五羥色胺受體亞型的信號(hào)傳導(dǎo)特異性。
科學(xué)家研究血清素獲重大突破
3月21日，美國(guó)《科學(xué)》雜志（Science）同期發(fā)表兩篇在線文章，介紹了中科院上海藥物研究所徐華強(qiáng)課題組、蔣華良課題組、美國(guó)Scripps研究所Ray Stevens課題組、北卡羅那大學(xué)（UNC -Chapel Hill）Bryan Roth課題組的聯(lián)合研究成果。該項(xiàng)研究成功解析了五羥色胺受體1B及2B的兩個(gè)亞型晶體結(jié)構(gòu)，從而突破了長(zhǎng)期以來(lái)五羥色胺受體家族結(jié)構(gòu)與功能研究的困境。
五羥色胺（也叫血清素）是人體中zui重要的一種神經(jīng)遞質(zhì)與激素，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，五羥色胺控制著認(rèn)知、學(xué)習(xí)、感情、情緒等腦神經(jīng)活動(dòng)；在外周神經(jīng)系統(tǒng)中，五羥色胺控制著生殖、代謝、血管收縮、骨骼發(fā)育等生理功能。因此，五羥色胺系統(tǒng)一直是藥物研究與開發(fā)的熱點(diǎn)，作用于該系統(tǒng)的藥物廣泛用于抗精神分裂癥、偏頭痛、抗嘔吐及肥胖癥等疾病。但是，因?yàn)槲辶u色胺功能復(fù)雜，受體繁多[在人體中共有14種不同的五羥色胺受體，其中13種受體屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）]，臨床用的五羥色胺調(diào)節(jié)劑具有非特異性，常引起毒性副作用，從而導(dǎo)致臨床用藥的失敗。五羥色胺受體與配體結(jié)合的分子機(jī)制是解決五羥色胺調(diào)節(jié)劑分子特異性的關(guān)鍵前提。但是由于五羥色胺GPCR受體是七次跨膜的膜蛋白，柔性較大，導(dǎo)致其蛋白質(zhì)表達(dá)、提純與結(jié)晶難度*。五羥色胺受體結(jié)構(gòu)的長(zhǎng)期匱乏，已抑制對(duì)五羥色胺受體的生物學(xué)理解及其藥物的研發(fā)。