聚乙二醇PEG（Polyethylene glycol ）修飾劑的分類

【資料簡(jiǎn)介】

聚乙二醇修飾劑，是帶有官能團(tuán)的聚乙二醇，目前主要用于蛋白質(zhì)以及多肽藥物修飾，以增加體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時(shí)還可以增加藥物的水溶性，又叫修飾性聚乙二醇，修飾性PEG。

 

修飾性PEG：

修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇，是經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾基團(tuán)或者生物活性基團(tuán)修飾的PEG。在藥物開(kāi)發(fā)研究中，為了增加蛋白或多肽藥物在體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時(shí)增加藥物的水溶性，使用有化學(xué)基團(tuán)修飾的PEG與蛋白藥物共價(jià)結(jié)合，與蛋白結(jié)合之前的帶有修飾性基團(tuán)的PEG就是修飾性PEG。

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按修飾基團(tuán)分類：

氨基（-Amine）-NH2，
氨甲基-CH2-NH2，
馬來(lái)酰亞胺-Mal，
羧基-COOH,
巰基（-Thiol）-SH，
丙醛-ALD，
琥珀酰亞胺碳酸酯-SC，
琥珀酰亞胺乙酸酯-SCM，
琥珀酰亞胺丙酸酯-SPA，
琥珀酰亞胺琥珀酸酯-SS，
琥珀酰亞胺-NHS，
二硫吡啶基-OPSS，
丙酸基-CH2CH2COOH，
醛基-CHO，
正吡啶二硫基-S-S-Pyridine，
巰酯基-VS，
丙烯酸基-Acrylate，
丙烯酸基-AC，
疊氮基-Azide，
生物素基-Biotin，
環(huán)氧基-EP，
熒光素基-Fluorescein，
戊二酸基-GA，
酰肼基-Hydrazide，
炔基-Alkyne，
對(duì)硝基苯碳酸酯基-NPC，
異氰酸基-NCO，
鄰二硫吡啶基-OPSS，
硅烷基-Silane，
-SVA，
BOC-，
羧甲基-CM，F(xiàn)moc-NH-。

 

按分子構(gòu)型分類：

（1）直鏈PEG修飾劑
mPEG-SC 
mPEG-SCM 
mPEG-SPA 
mPEG-OTS 
mPEG-SH 
mPEG-ALD 
mPEG-butyrALD 
mPEG-SS

（2）雙官能團(tuán)修飾劑 
HCOO-PEG-COOH 
NH2-PEG-NH2 
OH-PEG-COOH 
OH-PEG-NH2 HCL·
NH2-PEG-COOH 
MAL－PEG－NHS

（3）分枝形PEG修飾劑
(mPEG)2-NHS 
(mPEG)2-ALD 
(mPEG)2-NH2 
(mPEG)2-MAL

常用的修飾劑：

（1）琥珀酰亞胺活性酯類，主要用于蛋白上NH2修飾如mPEG－SC，mPEG－SCM，mPEG－SPA，mPEG2－NHS等，這類修飾劑缺點(diǎn)是不能特異性修飾蛋白，修飾反應(yīng)是隨機(jī)修飾
（2）醛基修飾劑：通過(guò)調(diào)整修飾反應(yīng)pH，在弱酸性條件下，PEG醛基修飾劑可選擇性修飾N末端，常用的如mPEG－丙醛，mPEG-丁醛，mPEG2－ALD等
（3）馬來(lái)酰亞胺類：可以選擇性修飾蛋白以及多肽中游離半胱氨酸。如mPEG－MAL，mPEG2－MAL
（4）雙官能團(tuán)修飾劑：可用于靶向藥物研。

 

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不同分子量的聚乙二醇的性質(zhì)：