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【產(chǎn)品名稱(chēng)】 *
【英文名】 Moxifloxacin hydrochloride
【中文別名】*®
【CAS】 186826-86-8
【分子式】C21H24FN3O4.HCl
【分子量】437.90
【標(biāo)準(zhǔn)】 企標(biāo)
【級(jí)別】 醫(yī)藥級(jí)
【含量】 99%
【外觀】 白色粉狀
【包裝】 25KG/紙板桶
【成份】 *
【類(lèi)別】 香精香料
【行業(yè)】 醫(yī)藥
【領(lǐng)域】 第四代超廣譜喹諾酮類(lèi)抗生素
【下延產(chǎn)品】治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔
【運(yùn)用】 是一種抗生素用于治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途二：第四代超廣譜喹諾酮類(lèi)抗生素
*藥理作用
(1)作用機(jī)制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基*類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。zui低殺菌濃度和zui低抑菌濃度基本*。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。
(2)耐藥
導(dǎo)致對(duì)*類(lèi)、*類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為*耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。
(3)對(duì)人類(lèi)腸道菌群的作用
通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。
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